Добавить в избранное
Про щитовидку Все про щитовидную железу

Где содержится гормон роста

Гормон Дроспиренон: описание, свойства, инструкция по применению препаратов на его основе

Описание и свойства

НАШИ ЧИТАТЕЛИ РЕКОМЕНДУЮТ!

Для лечения щитовидки наши читатели успешно используют Монастырский чай. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию.
Подробнее здесь…

Дроспиренон — синтетический гормон, входящий в состав некоторых комбинированных оральных контрацептивов (КОК) и выполняющий роль гестагена (IV поколение). По своему строению молекула дроспиренона близка калийсберегающему диуретическому гормону спиронолактону, но отличается лишь отсутствием SO-группы и этинильного радикала. Этим объясняется не только схожесть биологического действия с прогестероном, но и антиминералокортикоидная активность.

Дроспиренон обладает уникальными разнонаправленными свойствами, такими как:

  • гестагенное;
  • антиандрогенное;
  • антигонадотропное;
  • антиминералокортикоидное.

Биодоступность при пероральном введении составляет 76–85%. В крови на 97% связывается с альбумином и метаболизируется в печени. Средняя максимальная концентрация — 22 нг/мл, в плазме достигается спустя 1 ч. После этого наблюдается двухфазное снижение вещества в крови с периодом полувыведения около 40 ч. Достижение равновесной концентрации происходит примерно через 10 дней ежедневного приема препарата.

Выводится в основном в виде метаболитов с мочой и калом.

Прогестиновая активность дроспиренона близка к свойствам естественного гормона — прогестерона, но антиандрогенное и антиминералокортикоидное действие выражено сильнее.

Сравнительная характеристика двух веществ представлена в таблице:

Параметр Прогестерон Дроспиренон
Прогестагенная активность + +
Андрогенная активность
Глюкокортикоидная активность
Антиандрогенное действие (+) +
Антиминералокортикоидное действие + ++

Дроспиренон выпускается в составе КОК с этинилэстрадиолом. Активация прогестероновых рецепторов обеспечивает надежную контрацепцию (индекс Перля 0,41–0,8) с восстановлением фертильности после отмены, стабильность менструального цикла и антипролиферативное действие на эндометрий в постменопаузе.

Отсутствие этинильного радикала в молекуле дроспиренона определяет некоторые особые свойства:

  • более эффективное воздействие на прогестероновые рецепторы, вследствие чего вещество применяется в малых дозах (3 мг);
  • более низкая стероидная нагрузка на печень (прогестагены с этинильным радикалом угнетают ферменты системы цитохромов Р450).

Структурные особенности дроспиренона обеспечивают его вовлечение в ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС). Являясь конкурентным антагонистом альдостерона, дроспиренон связывается с альдостероновыми рецепторами в 8 раз активнее спиронолактона. Он противодействует стимуляции РААС эстрогенами, препятствует задержке в организме жидкости и может оказывать терапевтический эффект при мастодинии и отечном синдроме, уменьшает риск артериальной гипертензии, увеличивает выведение Na+, предотвращает увеличение массы тела.

Выраженный антиандрогенный эффект (выше прогестерона в 5 раз) позволяет рекомендовать дроспиренон пациенткам с акне средней степени тяжести, себореей, гирсутизмом, андрогенной алопецией, поликистозом яичников, пубертатным и постпубертатным адреногенитальным синдромом и др.

Гормон оказывает следующие действия:

  • напрямую угнетает выработку андрогенов яичниками;
  • «запирает» андрогенные рецепторы кожи и волосяных фолликулов;
  • препятствует образованию из тестостерона его активных метаболитов;
  • не вытесняет тестостерон из соединения с ГСПС, таким образом, предотвращает повышение концентрации свободного тестостерона крови.

Дроспиренон не изменяет показатели углеводного обмена, но снижает концентрацию общего холестерина и ЛПНП. Несмотря на легкий диуретический эффект, не влияет на электролитный баланс у здоровых женщин. Получены данные о том, что дроспиренон улучшает прогноз у пациенток с сердечной недостаточностью и инфарктом миокарда, снижает риск развития раковых заболеваний кишечника и рака эндометрия после менопаузы.

Показания

КОК с дроспиреноном рекомендуются для защиты от нежелательной беременности женщинам репродуктивного возраста со следующими сопутствующими состояниями:

  • предменструальный синдром (ПМС);
  • андрогензависимые заболевания (в т. ч. угревая сыпь, себорея, поликистоз яичников);
  • предрасположенность к задержке жидкости в организме;
  • начальные периодические эпизоды повышения артериального давления;
  • дефицит фолатов.

В качестве заместительной гормональной терапии в постменопаузе вещество применяют по показаниям:

  • вазомоторные симптомы при климаксе;
  • профилактика остеопороза;
  • инволюция мочеполовых органов и кожи;
  • дисфория и депрессивные состояния.

Противопоказания

Противопоказания для применения комбинации дроспиренона с эстрогенами:

  • непереносимость компонентов препарата;
  • тромбозы;
  • вагинальные кровотечения;
  • гормонозависимые злокачественные опухоли (в т. ч. рак молочной железы);
  • тяжелые заболевания печени и почек;
  • беременность;
  • лактация.

Принимать с осторожностью медикаменты с данным гормоном необходимо при эндометриозе, сахарном диабете, холестатическом синдроме, заболеваниях нервной системы.

Детальные исследования действия препарата на организм показали, что он может спровоцировать венозную тромбоэмболию (увеличивает тромбообразование в 5 раз). Женщинам, которые имеют предрасположенность к возникновению данного заболевания, дроспиренон принимать нельзя. Также рекомендуется прекратить применение гормона до и после операций.

Способ применения и дозы

Дроспиренон выпускается в составе КОК в таблетках. Перед приемом необходимо изучить инструкцию по применению, ознакомиться со всеми противопоказаниями и побочными эффектами.

Распространены следующие режимы: 21 + 7, 24 + 4. Существует возможность пролонгированного приема (63 + 7 и др.) под контролем гинеколога и терапевта.

При превышении дозировки могут возникнуть тошнота, рвота, кровотечение из влагалища. Антидота не существует, поэтому лечение симптоматическое.

Побочные действия

Большинство побочных эффектов обусловлено эстрогенным компонентом в составе КОК:

Система Побочные эффекты
Пищеварительная

Часто — тошнота. Нечасто — рвота, боли в животе, расстройства пищеварения, повышенное газообразование, диарея. Редко — грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, кандидоз рта, запор, холецистит

Кожа

Нечасто — зуд, сыпь, узловатая эритема, акне

Костно-мышечная Нечасто — боль в спине и конечностях, спазмы
Кроветворная Редко — анемия, тромбоцитоз
Иммунная Редко — аллергические реакции
Нервная Часто — головные боли. Нечасто — головокружение, нарушения чувствительности, мигрень. Редко — тремор, депрессия, дисфория, апатия, нарушение зрения
Сердечно-сосудистая Нечасто — варикоз. Редко — тахикардия, венозная и артериальная тромбоэмболия, носовое кровотечение
Репродуктивная система и молочные железы Часто — масталгия, нерегулярные маточные кровотечения, аменорея. Нечасто — вагинальный кандидоз, тазовые боли, фиброзно-кистозная мастопатия, выделения из влагалища, нарушение менструального цикла, сухость слизистой влагалища. Редко — диспареуния, вульвовагинит, опухоли молочной железы, полипы шейки матки, атрофия эндометрия, киста яичника, кровотечения во время полового акта, снижение либидо
Обмен веществ Редко — гиперкалиемия, гипонатриемия (при нарушении функции почек), изменение массы тела

Взаимодействие с другими веществами

Некоторые препараты (барбитураты, производные гидантоина, карбамазепин, окскарбазепин, рифампицин, топирамат, гризеофульвин и др.) при продолжительном применении способны индуцировать микросомальные ферменты печени, что влечет за собой увеличение клиренса половых гормонов и снижение эффективности КОК. Поэтому в течение периода приема этих лекарственных средств необходимо применять дополнительные меры контрацепции.

Азольные антимикотики, блокаторы Са-каналов, макролиды и грейпфрутовый сок могут повышать концентрации КОК. Дроспиренон может снижать эффективность анаболических стероидов и стимуляторов гладкой мускулатуры матки.

Препараты с дроспиреноном

На сегодняшний день существует множество препаратов, содержащих дроспиренон в составе. Самые популярные представлены в таблице:

Состав Изображение Описание
Дроспиренон + Эстрадиол
  • Анжелик (1 мг эстрадиола гемигидрата + 2 мг дроспиренона).
  • Анжелик микро (0,5 мг эстрадиола гемигидрата + 0,25 мг дроспиренона).

Применяется в качестве гормонозамещающей терапии у женщин с сохраненной маткой для облегчения симптомов в постменопаузе и профилактики остеопороза. Препарат не используется в качестве контрацептивного средства. Назначается после 1-2 лет с момента последней менструации.

Дроспиренон + Этинилэстрадиол Ярина (30 мкг этинилэстрадиола + 3 мг дроспиренона). Применяется в качестве контрацепции у женщин, склонных к отекам и страдающих предменструальным синдромом и акне
Джес (0,02 мг этинилэстрадиола + 3 мг дроспиренона). Подходит молодым не рожавшим женщинам с целью контрацепции и лечения умеренной формы акне и ПМС. Препарат высокого качества
Даилла (0,02 мг этинилэстрадиола + 3 мг дроспиренона). Аналог препарата Джес
Мидиана (0,03 мг этинилэстрадиола + 3 мг дроспиренона). Применяется как контрацептивное средство у женщин с гормонозависимой задержкой жидкости в организме. Оказывает косметический эффект, отличается выгодной ценой
Димиа (0,02 мг этинилэстрадиола + 3 мг дроспиренона). Аналог препарата Джес
Видора (30 мкг этинилэстрадиола + 3 мг дроспиренона). Применяется для контрацепции у женщин с андрогензависимыми заболеваниями
  • Модэлль Про (0,03 мг этинилэстрадиола + 3 мг дроспиренона).
  • Модэлль Тренд (0,02 мг этинилэстрадиола + 3 мг дроспиренона).

Контрацептивное средство. Возможность подбора более походящей дозы этинилэстрадиола

Дроспиренон + Этинилэстрадиол + Кальция левомефолинат
  • Джес Плюс (0,02 мг этинилэстрадиола + 3 мг дроспиренона + 0,451 мг кальция левомефолата).
  • Ярина Плюс (0,03 мг этинилэстрадиола + 3 мг дроспиренона + 0,451 мг кальция левомефолата).

Контрацепция для женщин с отеками, ПМС, умеренной формой акне, дефицитом фолатов

Сравнение дроспиренона и других гестагенов

Гестоден, входящий в состав препаратов Линдинет, Логест, Фемоден, так же, как и дроспиренон, относится к гестагенам последнего поколения.

Оба гормона эффективны в качестве контрацептивного средства, имеют сходные побочные эффекты, но гестоден не обладает антиминералокортикоидной активностью, применяется преимущественно у женщин с нарушениями менструального цикла.

Дезогестрел близок по действию к гестодену, но при приеме этого вещества риск набора веса ниже, чем у дроспиренона.

Что такое гормоны. Классификация гормонов человека

Под словом «гормоны» сегодня понимают несколько групп биологически активных веществ. Прежде всего это химические вещества, которые образуются в особых клетках и оказывают мощное влияние на все процессы развития живого организма. У человека большинство таких веществ синтезируется в железах внутренней секреции и разносится с кровью по всему организму. Есть свои гормоны и у беспозвоночных животных, и даже у растений. Отдельная группа – это медицинские препараты, которые делают на основе таких веществ или имеющих похожее действие.

Что такое гормоны

Ученые заинтересовались этими необычными веществами и их влиянием на организм еще в конце XIX века, когда британский доктор Томас Аддисон описал симптомы странной болезни, вызванной дисфункцией надпочечников. Самые яркие симптомы такого недуга – пищевые расстройства, вечное раздражение и озлобленность и темные пятна на коже – гиперпигментация. Болезнь позже получила имя своего «первооткрывателя», но сам термин «гормон» появился лишь в 1905 году.

Гормоны человека отвечают за следующие процессы:

  • контроль нашего настроения и эмоций;
  • стимуляция или притормаживание роста;
  • обеспечение апоптоза (естественный процесс гибели клеток, своеобразный естественный отбор);
  • смена жизненных циклов (половое созревание, роды, менопауза);
  • регулирование работы иммунной системы;
  • половое влечение;
  • репродуктивная функция;
  • регуляция метаболизма и др.

Виды классификаций гормонов

Современной науке известно более 100 гормонов, их химическая природа и механизм действия изучены достаточно подробно. Но, несмотря на это, общая номенклатура этих биологически активных веществ до сих пор не появилась.

Сегодня существует 4 основных типологии гормонов: по конкретной железе, где они синтезируются, по биологическим функциям, а также функциональная и химическая классификация гормонов.

1. По железе, которая продуцирует гормональные вещества:

  • гормоны надпочечников;
  • щитовидной железы;
  • паращитовидной желез;
  • гипофиза;
  • поджелудочной железы;
  • половых желез и др.

2. По химическому строению:

  • стероиды (кортикостероиды и половые гормональные вещества);
  • производные жирных кислот (простагландины);
  • производные аминокислот (адреналин и норадреналин, мелатонин, гистамин и др.);
  • белково-пептидные гормоны.

Белково-пептидные вещества подразделяются на простые белки (инсулин, пролактин и др.), сложные белки (тиреотропин, лютропин и др.), а также полипептиды (окситоцин, вазопрессин, пептидные желудочно-кишечные гормоны и др.).

3. По биологическим функциям:

  • обмен углеводов, жиров, аминокислот (кортизол, инсулин, адреналин и др.);
  • обмен кальция и фосфатов (кальцитриол, кальцитонин)
  • контроль водно-солевого обмена (альдостерон и др.);
  • синтез и продуцирование гормонов внутрисекреторных желез (гормоны гипоталамуса и тропные гормоны гипофиза);
  • обеспечение и контроль репродуктивной функции (тестостерон, эстрадиол);
  • изменение метаболизма в клетках, где образуется гормон (гистамин, гастрин, секретин, соматостатин и др.).

4. Функциональная классификация гормональных веществ:

  • эффекторные (действуют прицельно на орган-мишень);
  • тропные гормоны гипофиза (контролируют выработку эффекторных веществ);
  • рилизинг-гормоны гипоталамуса (их задача — синтез гипофизарных гормонов, в основном тропных).

Таблица гормонов

Название Место синтеза Физиологическая роль
мелатонин (N-ацетил-5-метокситриптамин) эпифиз Регуляция сна
серотонин энтерохромаффинные клетки Регуляция чувствительности болевой системы, «гормон счастья»
тироксин щитовидная железа Активация процессов метаболизма
трийодтиронин щитовидная железа Стимулирование роста и развития организма
адреналин (эпинефрин) мозговой слой надпочечников Мобилизация организма для устранения угрозы
норадреналин (норэпинефрин) мозговой слой надпочечников
дофамин гипоталамус
антимюллеров гормон (ингибирующее вещество Мюллера) клетки Сертоли
адипонектин жировая ткань
адренокортикотропный гормон (кортикотропин) передняя доля гипофиза
ангиотензин, ангиотензиноген печень
антидиуретический гормон (вазопрессин) гипоталамус (накапливается в задней доле гипофиза) Снижение кровяного давления(путём сужения сосудов), снижение количества мочи путём снижения её концентрации
предсердный натрийуретический пептид Секреторные кардиомиоциты правого предсердия сердца
глюкозозависимый инсулинотропный полипептид K-клетки  двенадцатиперстной и тощей кишок
кальцитонин щитовидная железа Снижение количества кальция в крови
кортикотропин-высвобождающий гормон гипоталамус
холецистокинин (панкреозимин) I-клетки  двенадцатиперстной и тощей кишок
эритропоэтин почки
фолликулостимулирующий гормон передняя доля гипофиза
гастрин G-клетки желудка
грелин (гормон голода) Эпсилон-клетки панкреатических островков, гипоталамус
глюкагон (антагонист инсулина) альфа-клетки  панкреатических островков Стимулирует в печени превращение гликогена в глюкозу(регулирует таким образом количество глюкозы)
гонадотропин-высвобождающий гормон (люлиберин) гипоталамус
соматотропин-высвобождающий гормон («гормон роста»-высвобождающий гормон, соматокринин) передняя доля гипофиза
человеческий хорионический гонадотропин плацента
плацентарный лактоген плацента
ингибин
инсулин бета-клетки панкреатических островков Стимулирует в печени превращение глюкозы в гликоген(регулирует таким образом количество глюкозы)
инсулиноподобный фактор роста (соматомедин)
лептин (гормон насыщения) жировая ткань
лютеинизирующий гормон передняя доля гипофиза
меланоцитстимулирующий гормон передняя доля гипофиза
нейропептид Y
окситоцин гипоталамус (накапливается в задней доле гипофиза) Стимулирует лактацию и сокращающие движения матки
панкреатический полипептид PP-клетки  панкреатических островков
паратиреоидный гормон (паратгормон) паращитовидная железа
пролактин передняя доля гипофиза
релаксин
секретин S-клетки слизистой оболочки тонкой кишки
соматостатин дельта-клетки панкреатических островков, гипоталамус
тромбопоэтин печень, почки
тироид-стимулирующий гормон передняя доля гипофиза
тиреолиберин гипоталамус
кортизол кора надпочечников
альдостерон кора надпочечников
тестостерон яички Регулирует развитие мужских половых признаков
дегидроэпиандростерон кора надпочечников
андростендиол яичники, яички
дигидротестостерон множественное
эстрадиол фолликулярный аппарат яичников, яички
прогестерон жёлтое тело яичников Регуляция менструального цикла у женщин, обеспечение секреторных изменений в эндометрии матки во время второй половины месячного женского полового цикла
кальцитриол почки
простагландины семенная жидкость
лейкотриены белые кровяные клетки
простациклин эндотелий
тромбоксан тромбоциты

Синтетические гормоны

Уникальное действие гормонов на организм человека, их способность регулировать процессы роста, обмена веществ, полового созреваний, влиять на зачатие и вынашивание ребенка подтолкнула ученых к созданию гормонов синтетических. Сегодня такие вещества используются в основном для разработки медицинских препаратов.

Синтетические гормоны могут содержать вещества следующих групп.

  • Экстракты гормонов, полученные из внутрисекреторных желез забойного домашнего скота.
  • Искусственные (синтетические) вещества, которые идентичны по структуре и функциям обычным гормонам.
  • Химические синтетические соединения, которые по строению сильно приближены к гормонам человеческим и оказывают явное гормональное действие.
  • Фитогормоны – растительные препараты, которые проявляют гормональную активность при попадании в организм.

Также все подобные лекарства разделяются на несколько типов в зависимости от происхождения и лечебного назначения. Это препараты гормонов щитовидки и поджелудочной железы, надпочечников, половых гормонов и т.д.

Также препараты могут использоваться для лечения болезней, которые не вызваны дисфункцией эндокринной системы. Это воспаления, экзема, псориаз, астма, аутоиммунные заболевания – болезни, вызванные тем, что иммунная система сходит с ума и неожиданно нападает на родные клетки.

Растительные гормоны

Растительными (или фитогормонами) называют биологически активные вещества, которые образуются внутри растения. Такие гормоны имеют регуляторные функции, схожие с действием классических гормонов (прорастание семян, рост растений, созревание плодов и т.д.).

У растений нет специальных органов, которые бы синтезировали фитогормоны, но схема действия этих веществ очень напоминает человеческую: сначала растительные гормоны образуются в одной части растения, потом движутся к другой. Классификация растительных гормонов включает 5 основных групп.

НАШИ ЧИТАТЕЛИ РЕКОМЕНДУЮТ!

Для лечения щитовидки наши читатели успешно используют Монастырский чай. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию.
Подробнее здесь…

  1. Цитокинины. Они стимулируют рост растения за счет деления клеток, обеспечивают правильную форму и структуру различных его частей.
  2. Ауксины. Активизируют рост корней и плодов за счет растяжения растительных клеток.
  3. Абсцизины. Тормозят рост клеток и отвечают за состояние покоя растения.
  4. Этилен. Регулирует созревание плодов и распускание бутонов и обеспечивает коммуникацию между растениями. Также этилен можно назвать адреналином для растений – он активно участвует в реакции на биотический и абиотический стресс.
  5. Гиббереллины. Стимулируют рост первичного корешка зародыша зернышка и контролируют его дальнейшее прорастание.

Также в число фитогормонов иногда включают витамины группы В, прежде всего тиамин, пиридоксин и ниацин.

Фитогормоны активно используются в сельском хозяйстве для усиления роста растений, а также для создания женских гормональных препаратов в период менопаузы. В естественном виде растительные гормоны встречаются в семечках льна, орешках, отрубях, бобовых, капусте, сое и др.